乙酰胆碱的化学本质是一种神经递质，在组织内迅速被胆碱酯酶破坏，乙酰胆碱能特异性地作用于各类胆碱受体，但其作用广泛，选择性不高，一般只做实验用药。

在神经细胞中，乙酰胆碱是由胆碱和乙酰辅酶A在胆碱乙酰移位酶（胆碱乙酰化酶）的催化作用下合成的。主流研究认为人体内该物质含量增多与阿尔兹海默病的症状改善显著相关。